La enfermedad de Chagas pertenece al grupo de las principales enfermedades tropicales de acuerdo a los informes de la OMS, para las cuales no existe un tratamiento efectivo. Esto marca la importancia del desarrollo de nuevos agentes antiparasitarios basados en las diferencias metabólicas entre los parásitos y el huésped, siendo además efectivos en su fase aguda y crónica. Es deseable que tengan mínimos efectos secundarios, a diferencia de las drogas empleadas clínicamente en la actualidad, las cuales se descubrieron empíricamente hace más de 40 años. En los últimos años ha crecido la investigación en la química de los ácidos bisfosfónicos, dado la gran potencialidad de sus propiedades farmacológicas. Muchos de sus derivados están aprobados por la FDA para tratamientos prolongados en distintos trastornos óseos, otorgándoles una potencial falta de toxicidad. Por otro lado, se ha descripto recientemente que estos compuestos actúan como inhibidores de la proliferación de T. cruzi y otros parásitos patógenos como T. brucei, Leishmania spp, Toxoplasma gondii y Plasmodium falciparum, sin toxicidad para el huésped.3 En este contexto, el diseño racional, síntesis y evaluación biológica de ácidos bisfosfonicos como potenciales agentes quimioterapéuticos se presenta como una estrategia clave para combatir la enfermedad.